Дисульфірам — тетраетилтіурамдисульфід (тетурам, антабус, експераль) — протягом останніх 50 років успішно використовується в терапії хронічного алкоголізму як сенсибілізуючий організм засіб. Він вживається як протиалкогольний середник в гострому періоді і як підтримуючий середник — в періоді реабілітації. Препарат може застосовуватись як перорально, так і для імплантації під шкіру чи в м’язи для створення його депо (Б. Г. Собетов, 1978; Г. М. Ентін, О. С. Слабунов, 1978).

Використання дисульфіраму для пролонгованої дії виявило його високу терапевтичну активність при незначній кількості побічних ефектів та ускладнень. Більше 70% хворих, яким імплантували препарат «Еспераль», навіть через 12 міс. утримувались від вживання алкоголю.

Однак, за останнє десятиліття використання дисульфіраму зменшилось, позаяк появились публікації про виникнення ускладнень у вигляді гепато-, кардіо- та нейротоксикозів. З нашого погляду це зв’язане з застосуванням великих доз дисульфіраму. Про дію його малих доз в доступній нам літературі повідомлень не знайдено.

В 1984 році ми розробили ін’єкційну форму дисульфіраму у вигляді його 25% розчину — «Тетлонг-250». Препарат проявляє довготривалу дію і захищений патентами України та Росії.

В 1 мл «Тетлонгу-250» знаходиться 250 мг дисульфіраму. Використовуваний комбінований розчинник є прекрасним транспортуючим засобом, який забезпечує проникнення діючої речовини в біологічні рідини організму і створює його необхідну концентрацію в крові для ефективного впливу. В той же час при контакті з тканинною рідиною дисульфірам випадає в осад у вигляді тонких кристалів. Дом’язеве введення декількома ін’єкціями 4 мл препарату дозволяє протягом кількох хвилин створити його депо, еквівалентне 1 г препарату «Еспераль», імплантованого хірургічним шляхом.

Прижиттєва окраска тканин, в які вводився препарат в експериментальних умовах, дозволила виявляти кристали дисульфіраму до 4 міс., що свідчить про його довготривале депонування. Наявність десятків тисяч кристалів створює велику поверхню для його розсмоктування і тим самим створення його необхідної концентрації в крові.

Перевага «Тетлонгу-250» над іншими формами дисульфіраму полягає в тому, що: 1) не потрібна хірургічна операція; 2) навколо депо не утворюється грануляційний вал, який перешкоджає розсмоктуванню діючої речовини; 3) малі дози дисульфіраму при застосуванні препарату «Тетлонг-250» не викликають побічних ефектів чи ускладнень.

Як показали клінічні спостереження, виникнення дисульфірам-алкогольних реакцій при порушенні режиму тверезості хворими протягом часу від 1 тижня до 3 міс. свідчить про його довготривалу активність.

В процесі вивчення препарату була виявлена його додаткова дія — стимулюючий, транквілізуючий та антидепресивний вплив.

Ефективність препарату при лікуванні хронічних алкоголіків складала в установах МОЗ 69% і в установах МВС — 94%.

Після проведених клінічних досліджень Фармакологічний комітет МОЗ України видав 30 березня 1995 року дозвіл на терапевтичне застосування препарату «Тетлонг-250» для лікування хронічного алкоголізму.